Thursday, July 28, 2016

Glyburide (glibenclamide ) 64






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glibenclamide Activité biologique de glibenclamide Glibenclamide (glyburide) est un composé de sulfonylurée qui module la production d'insuline. valeur IC50: Cible: sulfonylurées se lient aux canaux K + ATP-dépendants dans les cellules bêta du pancréas, les dépolarisants et stimulant la libération de Ca2 +, qui à son tour stimule la production d'insuline. Glibenclamide, un agent sulfamide hypoglycémiant oral est un antagoniste largement utilisé des canaux K + cromakalim activé dans le muscle lisse. La liaison de Gli SUR produit à la fermeture des canaux KATP et l'inhibition de leur activité. Glibenclamide est largement utilisé pour le traitement du diabète de type 2 et il a été signalé comme antiprolifératif dans plusieurs lignées de cellules tumorales. Chemical information Potassium Produits Chaîne connexes 20-HETE (acide arachidonique 20-hydroxy) est un puissant vasoconstricteur produit dans les cellules musculaires lisses vasculaires (VSM). Il dépolarise VSM en bloquant la probabilité de Ca2 (addition) état ouvert - activated K (addition) - channels. 4-aminopyridine est un bloqueur de canaux K + non sélectif qui se lie à partir du côté cytoplasmique de la membrane cellulaire. BMS-191095 est un activateurs de mitochondrial potassium sensibles à l'ATP (mitoKATP) canaux. Déqualinium Chloride est un bloqueur sélectif de K (addition) canaux apamine sensibles. Diazoxide est un activateur des canaux de potassium, ce qui provoque la détente locale dans le muscle lisse en augmentant la perméabilité membranaire aux ions potassium. Dofétilide (Tikosyn) est un agent anti-arythmique III de classe. E-4031 est un agent anti-arythmique benzènesulfonamide; bloque le canal potassique sensible à l'ATP. Le gliclazide est un ensemble de cellules des cellules bêta courants potassiques sensibles à l'ATP bloquant avec une CI50 de 184 nM. Glipizide est utilisé pour traiter les niveaux élevés de sucre dans le sang causée par un type de diabète sucré appelé diabète de type 2. Hexachlorophène (Hexachlorofen) est un / activateur des canaux de potassium KCNQ1 puissant KCNE1 avec EC50 de 4,61 (plusmn) 1,29 (mu) M; est également un inhibiteur de la signalisation Wnt / ß-catenine.


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