Ezetimibe 43

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Ezetimib ist ein lipidsenkender Wirkstoff und der bisher einzige Vertreter aus der Gruppe der Cholesterolabsorption-Inhibitoren. Es hemmt im Darm die Aufnahme von Cholesterin und kann alleine oder dans Kombination mit einem statine oder mit fénofibrate zur Behandlung von erhöhten Cholesterinwerten im Blut verwendet werden. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsbeschwerden wie Bauchschmerzen, Durchfall und Flatulenz. Ezetimib ist in Form von Tabletten im Handel, als Monopräparat (Ezetrol®) sowie als Fixkombination mit Simvastatin (Inegy®) oder mit Atorvastatin (Atozet®). Es wurde in der Schweiz im Novembre 2002 zugelassen. Generika wurden erstmals im Jahr 2015 registriert. Struktur und Eigenschaften Ezetimib (C 24 H 21 F 3 NO 2. M r = 409,43 g / mol) ist ein 2-azétidinone. Das Molekül wurde beim Drug Design un kritischen Stellen fluoriert, um eine Oxydation, D. H. eine aromatische Hydroxylierung, zu verunmöglichen. Es wird nicht über deshalb CYP biotransformiert, sondern nur glucuronidiert. Das ist glucuronidée ebenfalls aktiv. Ezetimib (ATC C10AX09) wirkt lipidsenkend durch und exogenem Cholestérol aus der Nahrung und aus der Hemmung der Aufnahme von Galle. Es hemmt auch die Aufnahme von Phytosterinen wie sitostérol und campestérol. das Gesamtcholesterin und LDL und erhöht le HDL Ezetimib. Der Wirkmechanismus ist nicht noch vollständig aufgeklärt. Gemäß der bekanntesten Hypothese hemmt es den Transport der aus dem Darm lipide ins Blut durch die Bindung an das Transportprotein NPC1L1 (Niemann-Pick C1-Like 1). NPC1L1 befindet sich auf der apikalen Membran der Enterozyten im Darm. Die Wirkung ist spezifisch, D. H. die Absorption von fettlöslichen Vitaminen oder Triglyceriden wird nicht gehemmt. Ezetimib ist zur Behandlung einer primären Hypercholesterinämie. einer homozygoten familiären Hypercholesterinämie und einer homozygoten Sitosterinämie (Phytosterinämie) zugelassen. Die Übliche Tagesdosis für Erwachsene und Jugendliche ab 10 Jahren liegt bei 10 mg, einmal täglich, unabhängig von den Mahlzeiten. Ezetimib kann alleine, dans Kombination mit einem statine oder dans Kombination mit fénofibrate angewendet werden. Die Kombination mit anderen Fibraten wurde nicht untersucht. Während der Behandlung sollte eine Geeignete Diät durchgeführt werden. Ezetimib ist bei Überempfindlichkeit und Kindern 10 Jahren (keine Daten) kontraindiziert. Die vollständigen finden sich Précautions in der Arzneimittel-Fachinformation. Ezetimib interagiert nicht mit CYP450-Enzymen. Cholestyramine führt zu einer starken Reduktion der Bioverfügbarkeit von Ezetimib und muss in einem zeitlichen Abstand eingenommen werden. Die gleichzeitige Anwendung von Ciclosporine bei nierentransplantierten Patienten erhöht sowohl die Ezetimib-, als auch die Ciclosporinspiegel. Fibrate. Bisher wurde nur die Kombination mit fénofibrate untersucht. Die Kombination mit anderen Fibraten ist deshalb bisher nicht indiziert. Bei einer mit Ezetimib treten monothérapie Kopfschmerzen. Bauchschmerzen. Durchfall und Flatulenz Häufig auf. Die Verdauungsbeschwerden sind wahrscheinlich auf die erhöhte Lipidkonzentration im Darm zurückzuführen. Zu den weiteren möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Erhöhung der Leberenzyme, Husten. Übelkeit. Refluxkrankheit, Dyspepsie. verminderter Appetit, Muskel - und Gelenkschmerzen, Flush, Hypertonie. Müdigkeit und Schmerzen. Literatur AGLA agla. ch Arzneimittel-Fachinformation (CH, D) Bays S. E. Neff D. Tomassini J. E. Tershakovec A. M. Ezetimibe: abaissement du cholestérol et au-delà. Expert Rev Cardiovasc Ther, 2008, 6 (4), 447-70 Pubmed Dembowski E. Davidson M. H. Statine et la combinaison de l'ézétimibe traitement dans les maladies cardiovasculaires. Curr Opin Endocrinol Diabetes Obes, 2009, 16 (2), 183-8 Pubmed Florentin M. Liberopoulos E. N. Elisaf M. 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